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Radiolabelled DOTA-TATE: its evaluation for targeted radiotherapy.

Author(s): Balter, Henia | Oliver, Patricia | Robles, Ana | Berois, Nora | Nappa, Andres | Cabral, Pablo | López, Andrea | Rodríguez, Graciela | Verdera, Silvia

Journal: Alasbimn Journal
ISSN 0717-4055

Volume: 8;
Issue: 30;
Date: 2005;
Original page

Keywords: 125I-DOTA-TATE | RP-HPLC | cloramina-T.

The labelling of a somatostatin analog peptide (DOTA-D-phe-cys-tyr-D-trp-lys-thr-cys-thr) with 125I and its biological properties were investigated.Labelling of 125I-DOTA-TATE was done by chloramine-T method, purifying by RP-HPLC to increase specific activity; stability was evaluated by RP-HPLC, chromatography and electrophoresis.Biological behavior of 125I-DOTA-TATE was investigated through interaction with somatostatin receptors. In vitro binding of the peptide to viable AR42J was evaluated through internalization studies.Labeling yields were higher than 90%. HPLC profile revealed two radiochemical species with retention times different from the unlabelled peptide, thus increasing the specific activity of the labelled molecule.Maximum binding capacity to membranes was 23%; and 50% inhibition dose was 9 µg/mL. Internalized activity reached 73% of the total bound activity in 3 - 4 hours.Receptor binding experiments indicated that the radioconjugate was able to specifically bind to somatostatin receptors present in viable tumor cells as well as in membrane preparations from animal tissues.La marcación de péptido análogo de somatostatina DOTA-TATE (DOTA-D-phe-cys-tyr-D-trp-lys-thr-cys-thr) con 125I y sus propiedades biológicas fueron investigadas.125I-DOTA-TATE se marco por el método de cloramina-T y se purificó por RP-HPLC a fin de aumentar su actividad especifica. La estabilidad fue evaluada por HPLC, cromatografía y electroforesis. La interacción del péptido marcado con receptores de somatostatina fue investigada usando membranas obtenidas de tejidos o de células AR42J, y por unión e internalización en cultivos celulares.El rendimiento de marcado fue mayor de 90%, el perfil de HPLC reveló dos especies radioquímicas con tiempos de retención diferentes respecto del péptido no marcado, permitiendo la obtención de una mayor actividad especifica. La máxima capacidad de unión fue de 23% y la concentración inhibitoria 50% fue 9 µg/mL. Se internalizó el 73% de la actividad unida en 3-4 horas.El radioconjugado presenta la capacidad de unirse específicamente a los receptores de somatostatina expresados en células tumorales viables así como en preparaciones de membranas obtenidas de tejidos animales.

Tango Rapperswil
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